Амлодипин, 10 мг, таблетки, 30 шт.

Состав на одну таблетку: действующее вещество: амлодипина безилат – 6,93 мг в пересчёте на амлодипин – 5 мг и 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактоза 200/ флоулак 100), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (уменьшает постнагрузку на сердце), не вызывая рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, что способствует снижению потребления энергии; снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии; предотвращает развитие коронароспазма (в том числе вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время до наступления первого ишемического эпизода во время физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). У больных с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Всасывание. После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6-12 часов после приема. Биодоступность составляет 60–65%. Средний объем распределения - 21 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы - 90-97%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм и выведение. Амлодипин подвергается медленному, но значительному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет низкий печеночный клиренс (эффект «первого прохождения» через печень). Период полувыведения составляет в среднем 35 часов (варьирует от 35 до 50 часов), что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Общий клиренс - 500 мл/мин. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней терапии. Выводится почками (10% в неизмененном виде, 60% в виде метаболитов), с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется. У пожилых пациентов, пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН время полувыведения увеличивается до 60-65 часов; при нарушении функции почек - не изменяется.

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевтического ответа её можно увеличить до максимальной суточной дозы - 10 мг.

Применение у пожилых пациентов

Препарат Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется ( см. раздел «Особые указания»).

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек

Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Применение у пациентов детского возраста

Дети и подростки от б до 17 лет с артеришtьной гипертензией
Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза у пациентов детского возраста от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы с повышением до 5 мг один раз в сутки, если целевое артериальное давление не достигается через 4 недели. Применение у детей доз, превьшающих 5 мг в сутки, не изучалось ( см. разделы «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»).

Пациенты детского возраста до б лет

Данные отсутствуют.
Для обеспечения указанного выше режима дозирования при необходимости применения амлодипина в дозе 2,5 мг следует назначать препараты амлодипина других производителей в лекарственной форме «таблетки 2,5 мг» или «таблетки 5 мг» с разделительной риской.

Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам, входящим в состав препарата. Тяжёлая артериальная гипотензия (cистолическое АД менее 90 мм рт.ст.). Шок (включая кардиогенный шок). Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу). Период грудного вскармливания.

Применять у пациентов печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA,нестабильной стенокардией,аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него),синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия,брадикардия),артериальной гипотензией,при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.6

Частота приведённых ниже возможных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто – более 1/10; часто – от более 1/100 до менее 1/10; нечасто – от более 1/1000 до менее 1/100; редко – от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко – от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – не может быть определена на основании имеющихся данных. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко – гипергликемия. Нарушения психики: нечасто – бессонница, изменения настроения (включая беспокойство), депрессия; редко – спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: часто – сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); нечасто – тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия; очень редко –гипертонус, периферическая нейропатия; частота неизвестна – экстрапирамидные нарушения. Нарушения со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения (включая диплопию). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); очень редко – инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто – гиперемия; нечасто – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка; нечасто – кашель, ринит. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение режима дефекации (включая диарею и запор); нечасто – рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко – панкреатит, гастрит, гипертрофический гингивит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – гепатит, желтуха, повышение активности ферментов печени (в основном обусловленные холестазом). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, кожный зуд, кожная сыпь, экзантема, крапивница; очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность. Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: часто – отеки голеностопных суставов, мышечные судороги; нечасто – артралгия, миалгия, боль в спине. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – импотенция, гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – периферические отеки; часто – повышенная утомляемость, астения; нечасто – боль в груди, боль, недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженного и стойкого снижения артериального давления, в том числе с развитием шока и летального исхода). Лечение: прием активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в некоторых случаях), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Больному следует принять горизонтальное положение с возвышенным положением нижних конечностей. При отсутствии противопоказаний симптоматическая терапия: сосудосуживающие препараты, внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Эффективность и безопасность амлодипина при гипертензивном кризе не установлена. Пациентам с сердечной недостаточностью следует с осторожностью применять амлодипин. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III или IV функциональный класс по классификации NYHA) частота развития отека легких была выше в группе амлодипина, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они могут повышать риск развития сердечно-сосудистых событий и летальных случаев. У пациентов с нарушением функции печени Т1/2 и показатели AUC амлодипина могут быть увеличены, рекомендации по дозированию препарата не установлены. Поэтому применение амлодипина следует начинать с нижней границы диапазона терапевтических доз и соблюдать осторожность как в начале лечения, так и при повышении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может возникнуть необходимость в постепенном подборе дозы и тщательном мониторинге состояния пациента. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Коррекция дозы не требуется, но необходимо тщательное наблюдение за пациентами. В период лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия. Необходимо соблюдение гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2, 3, 5, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачке из картона.

При температуре не выше 25 °C в потребительской упаковке (в пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

ООО «Хемофарм», Россия 249032, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62